抗凝药物

VTE 预防:目前抗凝药物的不足导致其应用不足

作为抗栓治疗的支柱,现有的抗凝药物已经使用了几十年,很多医生发现这些药物的使用正面临很多问题。17抗凝药物的这些问题,连同对某些患者VTE风险的低估,导致其在一些国家应用不足。观察性研究发现,不到一半的VTE高危患者接受了血栓预防性治疗。57, 90, 91

理想的抗凝药物

只有更接近理想抗凝药物标准的新型抗凝药物才能提高治疗质量。这种新型制剂也可以缩小循证治疗推荐与临床实践间的差距。研究人员正在探索新的抗凝靶点,努力开发具有以下特性的新型抗凝药物药物89, 92
  • 口服,一天一片
  • 高效降低静脉血栓栓塞症的发生率
  • 量效反应以及药代动力学性质可预测
  • 出血事件发生率低
  • 不需要进行常规的凝血功能监测
  • 治疗窗宽广
  • 无需调整剂量
  • 与食物或其他药物之间相互作用少
  • 与非特异性血浆蛋白结合率低
  • 可抑制游离的以及血凝块结合的凝血因子

现有的抗凝药物

目前治疗血栓栓塞应用最广泛的药物是肝素和维生素K拮抗剂(VKAs)。这些药物的疗效已得到充分的证明,但是还不具备理想抗凝药物的很多特性。
  • 肝素需要经过非肠道途径用药,带来的缺点就是使用不方便和疼痛
  • 维生素K拮抗剂可以口服给药,但是治疗窗狭窄,起效慢,而且药理学作用不可预测。 此外,很多食物和药物都可以和维生素K拮抗剂发生相互反应。因此,为了获得最佳的抗凝效果,必须定期进行血液检测并经常进行剂量调整。
  • 当前,由于普遍需要非肠道途径给药,长期使用单一的抗凝药物是非常受限的。17, 88

  • 17 - Turpie AG. Oral, direct factor Xa inhibitors in development for the prevention and treatment of thromboembolic diseases. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2007;27(6):1238-1247.
  • 57 - Cohen AT, Tapson VF, Bergmann JF, et al; ENDORSE Investigators. Venous thromboembolism risk and prophylaxis in the acute hospital care setting (ENDORSE study): a multinational cross-sectional study. Lancet. 2008;371(9610):387-394.
  • 90 - Spencer FA, Emery C, Lessard D, et al. The Worcester Venous Thromboembolism study: a population-based study of the clinical epidemiology of venous thromboembolism. J Gen Intern Med. 2006;21(7):722-727.
  • 91 - Geerts WH, Heit JA, Clagett GP, et al. Prevention of venous thromboembolism. Chest. 2001;119(1 suppl):132S-175S.
  • 89 - Haas S. New oral Xa and IIa inhibitors: updates on clinical trial results. J Thromb Thrombolysis. 2008;25(1):52-60.
  • 92 - Hirsh J, O'Donnell M, Weitz JI. New anticoagulants. Blood. 2005;105(2):453-463.
  • 88 - Spyropoulos AC. Investigational treatments of venous thromboembolism. Expert Opin Investig Drugs. 2007;16(4):431-440.

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