搜索抗血小板药物
在动脉血栓预防和紧急治疗中的作用
抗血小板制剂在动脉血栓的紧急治疗和预防中疗效确切。95如同抗凝药物一样，所有抗血小板制剂均可增加出血的风险。临床决策时必须平衡抗栓疗效与出血风险
阿司匹林的抗栓效果
阿司匹林不可逆地抑制COX-1酶，阻断血小板产生血栓素A29(TXA2) 。107TXA2 是一种潜在的血小板活化剂 (与 ADP, 胶原及凝血酶一起)。血小板自身不能合成新的蛋白，因此单剂阿司匹林即抑制了血小板整个生命周期中TXA2的产生 。
阿司匹林的最大抗栓效果出现在100mg剂量时，该剂量小于它应用于镇痛或抗炎治疗所需的剂量。低剂量的阿司匹林治疗具有适度的抗栓效果，用于预防复发性冠状动脉血栓时可防止约25％的心血管事件的发生。适度的抗栓效果可能与阿司匹林不能抑制其他血小板活化物，补偿了TXA2的缺乏有关。107, 108
由于阿司匹林的抗血小板作用以及对胃黏膜保护的抑制作用，因此其主要的不良反应为胃肠道出血。如果没有其他胃肠道出血的风险因素，其发生率还是相对很低的（1-2/1000 患者-年），因此对大多数需要心血管疾病二级预防的患者而言，使用低剂量阿司匹林的益处要远大于风险。107
噻吩吡啶类药物
临床使用的噻吩吡啶类药物有两种：氯吡格雷（clopidogrel）和噻氯匹定（ticlopidine）。这类药物在预防颅内动脉以及外周动脉的粥样硬化性血栓的疗效方面略优于阿司匹林，但在预防冠状动脉粥样硬化性血栓方面则不是如此。对于具有高度冠状动脉缺血复发风险的患者，噻吩吡啶类药物通常是与阿司匹林联合应用，以达到协同的抗栓效果。108
氯吡格雷通过不可逆结合ADP受体P2Y12，而达到抗血小板的作用。107由于氯吡格雷起效较慢，如果要快速达到抗栓效果，则需要一个负荷剂量，如同治疗急性冠状动脉综合征一样。每日给药，4-7天后达到稳态，末次用药后一周，血小板功能即可恢复到正常水平。107
噻氯匹定是两种药物中较早上市的一个，可使2％的患者发生中性粒细胞减少症，而氯吡格雷则不会。因此，选择这类药物时更倾向于选择氯吡格雷。108氯吡格雷的主要不良反应与阿司匹林相同－胃肠道出血。氯吡格雷另外一个罕见的不良反应是血液系疾病――血栓性血小板减少性紫癜。109
糖蛋白 IIb/IIIa 复合物抑制剂
糖蛋白 IIb/IIIa 复合物 (GpIIb/IIIa) 是血小板凝集时的主要受体之一。107, 108该受体通过结合纤维蛋白原而与其他血小板连接在一起。目前临床应用的GpIIb/IIIa受体阻断剂剂有三种：abciximab, 替罗非班（tirofiban）以及埃替非巴肽（eptifibatide）。 Abciximab是一种人源化免疫球蛋白片段，而替罗非班和埃替非巴肽是与纤维蛋白原竞争GpIIb/IIIa 结合位点的小分子。三种药物都必须通过静脉给药，主要应用于经皮冠状动脉介入治疗以抗栓，还用于治疗急性冠脉综合征。另外，这些药物的抑制作用是可逆的。
与其他抗栓药物一样，出血是最为常见的不良反应。此外也有一过性严重血小板减少症的报道，尤其是使用abciximab 时。
磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫（dipyramidole，又名潘生丁）是一种口服缓释片。双嘧达莫主要与华法林一起处方给那些使用人工机械瓣膜的患者以预防发生心内血栓，与阿司匹林一起处方则用于脑卒中的二级预防。西咯他唑（Cilostazol）可抑制血小板磷酸二酯酶3并阻断由ADP启动的血小板凝集。适用于症状性外周动脉性疾病。
reddit
Facebook
del.icio.us
blinklist
newsvine
Yahoo! My Web
digg
StumbleUpon
Propellor
Mixx
Google Bookmarks
Windows Live- 95 - Mackman N. Triggers, targets and treatments for thrombosis. Nature. 2008;451(7181):914-918.
- 107 - Messmore HL Jr, Jeske WP, Wehrmacher W, et al. Antiplatelet agents: current drugs and future trends. Hematol Oncol Clin North Am. 2005;19(1):87-117, vi.
- 108 - Roth GJ. Antiplatelet therapy. In: Colman RW, Clowes AW, George JN, Goldhaber SZ, Marder VJ, eds. Hemostasis and Thrombosis: Basic Principles and Clinical Practice. 5th ed. Philadelphia, PA: Lippincott, Williams & Wilkins; 2006:1725-1738.
- 109 - Plavix [package insert]. Bridgewater, NJ: Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals Partnership; 2007.
- 110 - Beebe HG, Dawson DL, Cutler BS, et al. A new pharmacological treatment for intermittent claudication: results of a randomized, multicenter trial. Arch Intern Med. 1999;159(17):2041-2050.
